Flupirtina Analgesico non oppiaceo ad azione centrale, capostipite di una nuova classe di analgesici (SNEPCO)

Flupirtina maleato, una molecola appartenente alla classe delle triaminopiridine, è stata recentemente commercializzata in Italia. Grazie alle sue proprietà analgesiche e miorilassanti, ampiamente dimostrate da studi in modelli animali e nell’uomo, flupirtina è utilizzata da anni, in particolare in Germania, per il controllo di varie forme di dolore di lieve e moderata intensità, specie se associate a tensione muscolare. Flupirtina agisce secondo un meccanismo diverso da quello degli analgesici attualmente in uso. I numerosi studi condotti allo scopo di definirne il meccanismo d’azione hanno chiaramente dimostrato che flupirtina è attiva a livello centrale, ma non interagisce con i recettori degli oppiacei. Studi più recenti hanno identificato i canali neuronali del potassio come il bersaglio di flupirtina che, legandosi alla proteina G associata ai canali, provoca l’apertura degli stessi e la conseguente riduzione della conduzione dell’impulso nervoso con ripolarizzazione della membrana. Flupirtina è il capostipite della classe di sostanze note oggi come attivatori selettivi dei canali neuronali del potassio o SNEPCO (selective neuronal potassium channel openers). L’ampio spettro e il peculiare meccanismo d’azione fanno di questo analgesico non oppiaceo, ad azione centrale, un’interessante e ulteriore arma terapeutica per la terapia del dolore, in particolare se associato a tensione muscolare