Classificazione 1. Farmaci miorilassanti ad azione periferica a) Derivati isochinolinici (Atracurio, Cisatracurio, Doxacurio, Metocurina, Mivacurio, Tubocurarina) b) Derivati steroidei (Pancuronio, Pipecuronio, Rocuronio, Vecuronio) c) Derivati del fumarato (CW 002, Gantacurio) d) Altri agenti (Gallamina, Succinilcolina) 2. Farmaci miorilassanti ad azione centrale (Baclofene, Diazepam, Tizanidina) 3. Farmaci miorilassanti ad azione peculiare (Botulino, Dantrolene) Obiettivi Al termine dello studio del capitolo, lo studente dovrebbe essere in grado di conoscere: 1. Le differenze tra i miorilassanti ad azione periferica e quelli ad azione centrale. 2. I meccanismi fisiologici della trasmissione nervosa della giunzione neuromuscolare e i meccanismi con i quali i farmaci miorilassanti ad azione periferica possono modificarla. 3. Le differenze tra bloccanti depolarizzanti e non depolarizzanti. 4. Gli usi terapeutici e i possibili effetti collaterali dei bloccanti neuromuscolari. 5. Il metodo di inversione del blocco non depolarizzante. 6. I farmaci che possono potenziare il blocco neuromuscolare. 7. Gli stati di malattia che possono modificare la capacità del paziente di tollerare l’uso dei bloccanti neuromuscolari. 8. Gli effetti dei miorilassanti ad azione centrale e le precauzioni da adottare durante l’uso di tali farmaci. Terminologia da acquisire nello studio del capitolo Blocco non depolarizzante o blocco stabilizzante Paralisi neuromuscolare che deriva dall’antagonismo farmacologico a livello del recettore colinergico della placca motrice, ad esempio della d-tubocurarina. Blocco depolarizzante Paralisi neuromuscolare che deriva da persistente depolarizzazione della placca motrice, ad esempio ad opera della succinilcolina, un agonista del recettore nicotinico muscolare resistente all’azione delle colinesterasi. Desensibilizzazione Una fase del blocco indotta da un agente depolarizzante durante cui la placca motrice si ripolarizza, ma risponde agli agonisti (acetilcolina o succinilcolina) meno del normale. Affievolimento tetanico Incapacità a mantenere la tensione muscolare durante un breve periodo di stimolazione del nervo a frequenza sufficientemente elevata tale da ottenere un effetto tetanico. Fascicolazioni Contrazioni spontanee, rapide, che si ripetono a intervalli irregolari ed interessano una piccola parte di un muscolo, dovute all’attività di una sola unità motoria o di gruppi di unità motorie. Anestesia bilanciata Associazione che permette di utilizzare dosi minime di anestetico per produrre uno stato di incoscienza, insieme ad un analgesico per abolire il dolore e ad un bloccante neuromuscolare per prevenire i movimenti muscolari riflessi. Ipertermia maligna Ipertermia che deriva da massiva liberazione di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, che porta a contrazione incontrollata e stimolazione del metabolismo nel muscolo scheletrico. Miastenia grave Una malattia delle giunzioni neuromuscolari causata da un processo autoimmunitario che determina riduzione del numero dei recettori colinergici nicotinici funzionali della placca motrice. Miorilassante centrale Un farmaco che riduce un tono muscolare abnormemente elevato (spasmo) senza paralisi, ad esempio il baclofene o il dantrolene.
Martire, M., FARMACI MIORILASSANTI AD AZIONE CENTRALE E PERIFERICA, in Lucio Annunziat, L. A., Gianfranco Di Renz, G. D. R., Trattato di Farmacologia, IDELSON GNOCCHI, NAPOLI -- ITA 2020 3a Edizione 2020: 581-595 [http://hdl.handle.net/10807/161403]
FARMACI MIORILASSANTI AD AZIONE CENTRALE E PERIFERICA
Martire, Maria
2020
Abstract
Classificazione 1. Farmaci miorilassanti ad azione periferica a) Derivati isochinolinici (Atracurio, Cisatracurio, Doxacurio, Metocurina, Mivacurio, Tubocurarina) b) Derivati steroidei (Pancuronio, Pipecuronio, Rocuronio, Vecuronio) c) Derivati del fumarato (CW 002, Gantacurio) d) Altri agenti (Gallamina, Succinilcolina) 2. Farmaci miorilassanti ad azione centrale (Baclofene, Diazepam, Tizanidina) 3. Farmaci miorilassanti ad azione peculiare (Botulino, Dantrolene) Obiettivi Al termine dello studio del capitolo, lo studente dovrebbe essere in grado di conoscere: 1. Le differenze tra i miorilassanti ad azione periferica e quelli ad azione centrale. 2. I meccanismi fisiologici della trasmissione nervosa della giunzione neuromuscolare e i meccanismi con i quali i farmaci miorilassanti ad azione periferica possono modificarla. 3. Le differenze tra bloccanti depolarizzanti e non depolarizzanti. 4. Gli usi terapeutici e i possibili effetti collaterali dei bloccanti neuromuscolari. 5. Il metodo di inversione del blocco non depolarizzante. 6. I farmaci che possono potenziare il blocco neuromuscolare. 7. Gli stati di malattia che possono modificare la capacità del paziente di tollerare l’uso dei bloccanti neuromuscolari. 8. Gli effetti dei miorilassanti ad azione centrale e le precauzioni da adottare durante l’uso di tali farmaci. Terminologia da acquisire nello studio del capitolo Blocco non depolarizzante o blocco stabilizzante Paralisi neuromuscolare che deriva dall’antagonismo farmacologico a livello del recettore colinergico della placca motrice, ad esempio della d-tubocurarina. Blocco depolarizzante Paralisi neuromuscolare che deriva da persistente depolarizzazione della placca motrice, ad esempio ad opera della succinilcolina, un agonista del recettore nicotinico muscolare resistente all’azione delle colinesterasi. Desensibilizzazione Una fase del blocco indotta da un agente depolarizzante durante cui la placca motrice si ripolarizza, ma risponde agli agonisti (acetilcolina o succinilcolina) meno del normale. Affievolimento tetanico Incapacità a mantenere la tensione muscolare durante un breve periodo di stimolazione del nervo a frequenza sufficientemente elevata tale da ottenere un effetto tetanico. Fascicolazioni Contrazioni spontanee, rapide, che si ripetono a intervalli irregolari ed interessano una piccola parte di un muscolo, dovute all’attività di una sola unità motoria o di gruppi di unità motorie. Anestesia bilanciata Associazione che permette di utilizzare dosi minime di anestetico per produrre uno stato di incoscienza, insieme ad un analgesico per abolire il dolore e ad un bloccante neuromuscolare per prevenire i movimenti muscolari riflessi. Ipertermia maligna Ipertermia che deriva da massiva liberazione di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, che porta a contrazione incontrollata e stimolazione del metabolismo nel muscolo scheletrico. Miastenia grave Una malattia delle giunzioni neuromuscolari causata da un processo autoimmunitario che determina riduzione del numero dei recettori colinergici nicotinici funzionali della placca motrice. Miorilassante centrale Un farmaco che riduce un tono muscolare abnormemente elevato (spasmo) senza paralisi, ad esempio il baclofene o il dantrolene.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.